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Inhibidor eficaz comprobado de Forsig

Forsig es el único inhibidor de SGLT2 con eficacia y seguridad probadas durante 4 años de uso. Una tableta por día, independientemente de la comida, asegura una disminución constante de la presión arterial, una disminución significativa y sostenida de la hemoglobina glucosilada, una disminución constante del peso corporal. El medicamento no está indicado para el tratamiento de la obesidad y la hipertensión. Los resultados fueron criterios de valoración secundarios en los estudios clínicos.

A quien se prescribe

La dapagliflozina (versión comercial de Forxiga) en su clase de fármacos: los inhibidores de cotransportador de sodio-glucosa tipo 2 (SGLT-2) aparecieron en el mercado farmacéutico ruso por primera vez. Fue registrado en monoterapia para el tratamiento de la diabetes tipo 2, así como en combinación con Metformina como iniciador y para el curso progresivo de la enfermedad. Hoy en día, la experiencia acumulada permite el uso de medicamentos para diabéticos "con experiencia" en todas las combinaciones posibles:

  • Con derivados de sulfonilurea (incluida la terapia compleja con metformina);
  • Con gliptinam;
  • Con tiazolidinediona;
  • Con inhibidores de la DPP-4 (la combinación con metformina y análogos es posible);
  • Con insulina (más hipoglucemiantes orales).

El medicamento se usa en combinaciones dobles y triples con la conveniencia de este tipo de terapia. También es adecuado para la corrección del sobrepeso, desarrollando en el fondo de la diabetes.

Quien tiene inhibidor contraindicado

No prescriba diabéticos Forsigu con enfermedad tipo 1. Con la intolerancia individual a los componentes de la fórmula, también se reemplaza por análogos. No se muestra dapagliflozin también:

  • Para problemas con riñones crónicos, así como si la filtración glomerular se reduce a 60 ml / min / 1.73 m2;
  • Cetoacidosis diabetica
  • Intolerancia a la lactosa;
  • Deficiencia de lactosa y aumento de la sensibilidad a la glucosa-galactosa;
  • Embarazo y lactancia;
  • En la adolescencia;
  • Al tomar ciertos tipos de medicamentos diuréticos;
  • Enfermedades del tracto digestivo;
  • Con anemia;
  • Si el cuerpo está deshidratado;
  • En edad madura (a partir de los 75 años), si el medicamento se prescribe por primera vez.

El uso de Forsigi requiere precaución, si el hematocrito está elevado, existen infecciones del sistema genitourinario, insuficiencia cardíaca crónica.

Beneficios de la dapagliflozina.

El efecto terapéutico se logra mediante la inhibición del cotransportador de glucosa de sodio, y se desarrolla glucosuria farmacológica, que se acompaña de pérdida de peso y presión arterial más baja. Este efecto trinitario independiente de la insulina tendrá varias ventajas:

  • La eficacia no depende de la sensibilidad a la insulina de los tejidos;
  • El mecanismo de acción no carga las células β;
  • Mejora mediada de las capacidades de las células β;
  • Reducción de la resistencia a la insulina;
  • El riesgo mínimo de hipoglucemia es comparable al placebo.

El mecanismo de acción independiente de la insulina se implementa en todas las combinaciones posibles, en todas las etapas del manejo del paciente, desde el inicio hasta las formas progresivas de diabetes cuando son necesarias las combinaciones con insulina. Solo sus capacidades no se han estudiado cuando se combinan con agonistas del receptor GLP-1.

El efecto hipoglucemiante del fármaco está garantizado en cualquier estado del páncreas y de las células β.
Pero a pesar del hecho de que el mecanismo de acción del fármaco es independiente de la insulina, podemos esperar una mejora mediada en las funciones de las células β a través de los principales mecanismos de acción para mejorar la sensibilidad de los tejidos a la insulina.

La duración de la enfermedad no afecta las posibilidades de dapagliflozin. A diferencia de otros análogos, eficaces solo en los primeros 10 años de desarrollo de la diabetes, Vorsughu puede usar con éxito a los diabéticos "con experiencia".

Una vez finalizado el curso de administración del inhibidor, el efecto terapéutico dura mucho tiempo. Mucho dependerá de la salud de los riñones.

El medicamento ayuda a los pacientes hipertensos a controlar la presión arterial, lo que proporciona un ligero efecto hipotensor. Esto a su vez ayuda a reducir el riesgo de desarrollar enfermedades cardiovasculares.

Forsiga normaliza rápidamente los valores de glucemia magra, pero la concentración de colesterol (tanto total como LDL) puede aumentar.

Daño potencial a la dapagliflozina

Cuatro años no es un momento muy sólido para la práctica clínica.

Si se compara con fármacos de metformina que se han utilizado con éxito durante décadas, la eficacia a largo plazo de Forsigi no se ha estudiado en todos los aspectos.

No se habla de autotratamiento con Forsigoy, pero incluso si el medicamento es recetado por el médico, debe escuchar su afección, registrar todos los cambios para avisar al médico a tiempo. Estas condiciones incluyen:

  • Poliuria - aumento de la producción de orina;
  • La polidipsia es un sentimiento constante de sed;
  • Polifagia - aumento del hambre;
  • Mayor fatiga e irritabilidad;
  • Pérdida de peso inexplicable;
  • Curación lenta de la herida;
  • Infecciones del tracto urinario, acompañadas de picazón e hiperemia en la ingle;
  • Glucosuria (la aparición de glucosa en las pruebas de orina);
  • Pielonefritis;
  • Calambres nocturnos en las piernas (debido a la falta de líquido);
  • Neoplasia por debajo del estándar (no hay suficiente información);
  • Oncología de la vejiga y la próstata (información no verificada);
  • Violación del ritmo de los movimientos intestinales;
  • Aumento de la sudoración;
  • El aumento en el nivel de urea y creatinina en la sangre;
  • Ketaocidosis (forma diabética);
  • Dislipidemia;
  • Dolor de espalda


Es importante recordar que la dapagliflozina provoca un mejor trabajo de los riñones, con el tiempo, su rendimiento disminuye, al igual que la tasa de filtración glomerular. Para un riñón diabético, el órgano más vulnerable, si ya hay violaciones en este lado, se debe abandonar el uso de cualquier análogo de Forsigi. Una forma descuidada de nefropatía diabética implica la purificación artificial de los riñones con hemodiálisis.

La glucosuria (alta concentración de azúcar en las pruebas de orina) es mala para el tracto urinario. El inhibidor aumenta el volumen de orina "dulce" y, con ello, la posibilidad de infecciones, acompañado de enrojecimiento, picazón y malestar. Más a menudo tales síntomas por razones obvias se observan entre las mujeres.

El inhibidor es peligroso de usar en la diabetes tipo 1, porque la glucosa, que el cuerpo recibe de los alimentos, también se excreta por los riñones. El riesgo de hipoglucemia, precursores rápidamente cambiantes y coma, aumenta.

No hay una imagen clara sobre la cetoacidosis diabética. Se han notificado casos individuales que pueden estar asociados con otros componentes relacionados del síndrome metabólico.

La administración paralela de medicamentos diuréticos deshidrata rápidamente el cuerpo y puede ser peligrosa.

Mecanismo de impacto Forsigi

La principal tarea de la dapagliflozina es reducir el umbral de absorción inversa de azúcares en los túbulos renales. Los riñones son el principal órgano filtrante que limpia la sangre y elimina los desechos de la orina. Tenemos en el cuerpo nuestros propios criterios para determinar la calidad de la sangre adecuada para su actividad vital. El grado de su "contaminación" y es estimado por los riñones.

Moviéndose a través de la red de vasos sanguíneos, la sangre se filtra. Si los compuestos no corresponden a la fracción del filtro, el cuerpo los muestra. Al filtrar, se forman dos tipos de orina. Primaria - esto es, de hecho, sangre, pero sin proteína. Después de la limpieza inicial, se reabsorbe. La primera orina siempre es significativamente más grande que la secundaria, que se acumula al día junto con los metabolitos y se elimina por los riñones.

Cuando la diabetes tipo 2 en las pruebas de orina es glucosa y cuerpos cetónicos, lo que indica hiperglucemia, que puede durar bastante tiempo. Dichos excedentes exceden el umbral límite para los riñones (10-12 mmol / l), por lo tanto, durante la producción de orina primaria, se utiliza parcialmente. Pero esto solo es posible con un desequilibrio.

Los científicos han tratado de utilizar estas capacidades de los riñones para sintonizarlos para combatir la glucemia y otros valores del azúcar, y no solo durante la hiperglucemia. Para hacer esto, fue necesario interrumpir el proceso de absorción inversa, de modo que la mayor parte de la glucosa permanezca en la orina secundaria y se extraiga de forma segura del cuerpo de forma natural.

Los estudios han demostrado que los transportadores de glucosa de sodio, localizados en la nefrona, son la base del nuevo mecanismo independiente de insulina que garantiza el equilibrio de la glucosa. Normalmente, 180 g de glucosa se filtran completamente en todos los glomérulos al día y casi todo se reabsorbe en el torrente sanguíneo en el túbulo proximal junto con otros compuestos necesarios para los procesos metabólicos. SGLT-2, localizado en el segmento S1 del túbulo proximal, es responsable de aproximadamente el 90% de la reabsorción de glucosa en el riñón. En el caso de la hiperglucemia en pacientes con diabetes tipo 2, el SGLT-2 continúa reabsorbiendo la glucosa, la principal fuente de calorías, en el torrente sanguíneo.

La inhibición del cotransportador de glucosa de sodio tipo 2 SGLT-2 es un nuevo enfoque independiente de la insulina en el tratamiento de la diabetes tipo 2, que ayuda a resolver muchos problemas de control glucémico. El primer violín en el proceso es tocado por proteínas transportadoras, principalmente SGLT-2, que capturan la glucosa para aumentar su reabsorción en los riñones. Los inhibidores de SGLT-2 son más efectivos cuando la glucosa se excreta en un volumen de 80 g / día. Al mismo tiempo, la cantidad de energía disminuye: un diabético pierde hasta 300 Kcal por día.

Forsiga es un miembro de la clase de inhibidores de SGLT-2. Su mecanismo de acción es el bloqueo y la absorción de glucosa en el segmento S1 del túbulo proximal. Esto asegura que la glucosa se excreta en la orina. Naturalmente, después de tomar Forsigi, los diabéticos visitan el inodoro con más frecuencia: la diuresis osmótica diaria aumenta en 350 ml.

Este mecanismo independiente de la insulina es muy importante, ya que las células β se agotan progresivamente con el tiempo y la resistencia a la insulina desempeña un papel decisivo en la progresión de la diabetes tipo 2. Dado que la concentración de insulina no afecta la actividad del inhibidor, es aconsejable usarla en la diabetes tipo 2 en combinación con metformina y análogos o preparaciones de insulina.

Preparación forrajera - estimaciones de expertos

El fármaco se ha estudiado ampliamente en estudios clínicos, incluida la tercera fase de los ensayos, en los que participaron más de 7.000 voluntarios. El primer estrato del estudio es la monoterapia (incluida la eficacia a dosis bajas), el segundo es una combinación con otros agentes hipoglucemiantes (metformina, inhibidores de la DPP-4, insulina), la tercera opción es con derivados de sulfonilurea o metformina. La efectividad de dos dosis de Forsig - 10 mg y 5 mg en combinación con metformina de exposición prolongada se estudió por separado, en particular, la efectividad del fármaco para pacientes hipertensos.

Los expertos de Forsiga recibieron lo más alto. Los estudios han encontrado que tiene un efecto clínico significativo en el nivel de hemoglobina glucosilada con una diferencia significativa del grupo placebo, con una dinámica de HbA1c de aproximadamente uno (los valores máximos cuando se combinan con insulina y tiazolidinedionas) con valores iniciales no superiores al 8%. Al analizar un grupo de pacientes cuyo nivel inicial de hemoglobina glucosilada era superior al 9%, después de 24 semanas, la dinámica de los cambios de HbA1c fue mayor para ellos: 2% (con monoterapia) y 1,5% (en diferentes opciones de terapia de combinación). Todas las diferencias fueron significativas en comparación con el placebo.

Forsiga también es activa en el nivel de glucemia magra. La respuesta máxima está dada por la combinación inicial dapagliflozina + metformina, donde la dinámica de los valores de azúcar en ayunas superó los 3 mmol / l. La evaluación de los efectos de la glucemia posprandial tuvo lugar después de 24 semanas de tomar el medicamento. En todas las combinaciones, se obtuvo una diferencia significativa en comparación con el placebo: monoterapia - menos 3.05 mmol / l, adición de sulfonilurea a los medicamentos - menos 1.93 mmol / l, combinación con tiazolidindiona - menos 3.75 mmol / l.

La evaluación del efecto del fármaco en la pérdida de peso también merece atención. Todas las etapas del estudio registraron una reducción de peso estable: con monoterapia en promedio de 3 kg, cuando se combinan con medicamentos que promueven el aumento de peso (insulina, medicamentos con sulfonilurea) - 1,6 -2,26 mmol / l. Forsiga en terapia compleja puede eliminar los efectos indeseables de los medicamentos que promueven el aumento de peso. Un tercio de los diabéticos con un peso de 92 kg, que recibieron Forsigu con metformina, logró un resultado clínicamente significativo en 24 semanas: menos 4,8 kg (5% o más). También se usó un marcador sustituto (circunferencia de la cintura) en la evaluación del desempeño. Durante seis meses, se registró una disminución persistente en la circunferencia de la cintura (un promedio de 1,5 cm), y este efecto persistió y aumentó después de 102 semanas de tratamiento (al menos 2 cm).

Estudios especiales (absorciometría de rayos X de energía dual) evaluaron las características de la pérdida de peso: el 70% durante 102 semanas se gastó debido a la pérdida de grasa corporal, tanto visceral (en los órganos internos) como subcutánea. Los estudios con el fármaco comparador mostraron no solo una eficacia comparable, una retención más prolongada del efecto de Forsigi y Metformina durante 4 años de observación, sino también una pérdida de peso significativa en comparación con el grupo que tomó Metformina en combinación con derivados de sulfonilurea, donde hubo un aumento de peso de 4,5 kg.

En el estudio de los indicadores de presión arterial, la dinámica de la presión arterial sistólica fue de 4.4 mm Hg. St, diastólica - 2.1 mm Hg. Art. En pacientes hipertensos con líneas de base de hasta 150 mmHg. Art. Recibiendo medicamentos antihipertensivos, la dinámica ascendió a más de 10 mmHg. Art., Más de 150 mm Hg. Art. - Más de 12 mm Hg. Art.

Recomendaciones de uso

Se usa un agente oral en cualquier momento, independientemente de la comida. Las tabletas de 5 mg y 10 mg se envasan en cajas de cartón de 28, 30, 56 y 90 unidades. Recomendación estándar para Forsigi prescrita en las instrucciones de uso. - 10 mg / día. Una o dos tabletas, según la dosis, se beben una vez, junto con agua.

Si las funciones hepáticas están dañadas, el médico reduce la norma de una vez y media a dos veces (con la terapia inicial de 5 mg / día).

La más común es la combinación de Forsigi con metformina o sus análogos. En tal combinación, se prescriben 10 mg del inhibidor y hasta 500 mg de metformina.

Para la prevención de la hipoglucemia, debe prescribir cuidadosamente Forsigu en el contexto de la terapia con insulina y en combinación con fármacos del grupo de las sulfonilureas.

Para una máxima efectividad, es recomendable tomar el medicamento a la misma hora del día.

Sin modificar el estilo de vida, no tiene sentido evaluar el potencial de un inhibidor.

La terapia combinada con glyflozinami (de 10 mg) reducirá los valores de HbA1c.

Si en el tratamiento complejo también hay insulina, la hemoglobina glucosilada disminuye aún más. En un régimen complejo, cuando se prescribe Forsigi, la dosis de insulina también se revisa. También es posible un rechazo completo de las inyecciones hormonales, pero todas estas preguntas son exclusivamente de la competencia del endocrinólogo tratante.

Recomendaciones especiales

Los pacientes con insuficiencia renal deben ser tratados con mayor atención: use Forchiga en un complejo equilibrado, monitoree regularmente el estado de los riñones y ajuste la dosis según sea necesario. Con el uso prolongado (a partir de 4 años), puede reemplazar periódicamente la dapagliflozina con medicamentos alternativos: Novonorm, Diagninida.

Si se detectan infecciones del tracto urinario, en paralelo, se prescribe un tratamiento sintomático durante al menos 24 días.

Los cardioprotectores se prescriben para diabéticos con problemas del corazón y los vasos sanguíneos en paralelo con medicamentos que reducen el azúcar, ya que la dapagliflozina puede crear una carga adicional en los vasos.

Síntomas de sobredosis.

En general, el medicamento no es peligroso; durante los experimentos, los voluntarios sin diabetes toleraron con calma una dosis única en exceso 50 veces. El azúcar se detectó en la orina después de una dosis de este tipo durante 5 días, pero no hubo hipotensión, hipoglucemia ni deshidratación grave.

Con una dosis de dos semanas de 10 veces la norma, tanto los diabéticos como los participantes sin tales problemas desarrollaron hipoglucemia con un poco más de frecuencia que cuando tomaron placebo.

En caso de sobredosis accidental o deliberada, el estómago se limpia y se lleva a cabo una terapia de mantenimiento. No se ha estudiado la eliminación de Forsigi por hemodiálisis.

¿Es posible bajar de peso con Forsigoy?

El efecto de perder peso se ha demostrado experimentalmente, pero es peligroso usar el medicamento únicamente para corregir el peso, por lo que el medicamento se libera solo con receta médica. La dapagliflozina interfiere activamente con el régimen normal de trabajo de los riñones. Este desequilibrio afecta el trabajo de todos los órganos y sistemas.

El cuerpo está deshidratado. El mecanismo de acción de la droga es similar al efecto de una dieta sin sal, lo que le permite perder 5 kg en las primeras semanas. La sal retiene agua, si reduce su uso, el cuerpo remueve el exceso de agua.

Reducción de la ingesta total de calorías. Cuando la glucosa no se absorbe, sino que se utiliza, reduce la cantidad de energía entrante: toma 300-350 kcal por día.

Si no sobrecargas el cuerpo con carbohidratos, el peso aumenta de forma más activa.

La negativa a utilizar un inhibidor no garantiza la estabilidad de los resultados obtenidos, por lo tanto, no se recomienda usar un medicamento hipoglucemiante para personas sanas únicamente para corregir el peso corporal.

Resultados de la interacción farmacológica

El inhibidor aumenta el potencial diurético de los diuréticos, aumentando el riesgo de deshidratación e hipotensión.

Dapagliflozina se pone tranquila con metformina, pioglitazona, sitagliptina, glimepirida, valsartán, voglibosa, bumetanida. Un pequeño efecto sobre la farmacocinética del fármaco combinado con rifampicina, fenitoína, carbamazepina, fenobarbital, pero esto no afecta el volumen de salida de glucosa. No necesita un ajuste de dosis y con la combinación de Forchiga y ácido mefenámico.

Forsig a su vez no reduce la actividad de metformina, pioglitazona, sitagliptina, glimepirida, bumetanida, valsartán, digoxina. El impacto en las capacidades de la simvastatina no es significativo.

No se ha estudiado el efecto sobre la farmacocinética de fumar con Forsigi, alcohol, varias dietas, medicinas a base de hierbas.

Condiciones de compra y almacenamiento.

Si consideramos que el medicamento está diseñado como un medicamento adicional, su costo no será asequible para todos: en Forsygu el precio varía entre 2400 y 2700 rublos. Para 30 comprimidos con un peso de 10 mg. Compre una caja con dos o cuatro ampollas de papel de aluminio que puede estar libremente en la cadena de farmacias con una receta. Una característica distintiva del paquete: apiladores transparentes de protección con un patrón a lo largo de la línea de separación en forma de una rejilla de color amarillo.

Condiciones especiales para el almacenamiento de la droga no requiere. El botiquín de primeros auxilios debe colocarse en un lugar inaccesible para la atención de los niños, a temperaturas de hasta 30 ° C Al final de la vida útil (de acuerdo con las instrucciones, es de 3 años), se desecha el medicamento.

Forsig - análogos

Sólo se han desarrollado tres fármacos SGLT-2 similares intercambiables:

  • Jardins (nombre de marca) o empagliflozina;
  • Invokana (opción comercial) o kangagloflozin;
  • Forsiga, en el formato internacional - dapagliflozin.

La similitud en el nombre sugiere que contienen el mismo componente activo. El costo de los medicamentos análogos - de 2500 a 5000 rublos. No hay análogos baratos para el medicamento Forsig, si los medicamentos genéricos se desarrollan en el futuro, lo más probable es que se basen en el componente básico de los medicamentos.

Comentarios de pacientes

Ludmila, 32 años “Durante muchos años estuve involucrado profesionalmente en deportes, me enseñé a mí mismo a la disciplina. Después de dar a luz tuve que olvidarme de entrenamientos serios, gané rápidamente más peso. El examen reveló diabetes, prescrito Diaformina. Durante tres años me mantuvo con azúcar, y luego, probablemente, se acostumbró. Además, he estado tomando Forsigu durante aproximadamente un año, mientras que todo es normal, incluso un poco más delgado ".

Andrei, 52 años “He estado tomando Metformina durante varios años (2 veces al día, 850 mg), Forsigu ahora se ha agregado una tableta cada uno, y no sé si es necesario cambiar la dosis de Metformina. Tal vez alguien lo dirá? "

Irina, una enfermera, “Solo su médico puede informarle, o mejor dicho, los resultados de la prueba. Estoy convencido de que el tratamiento con Forsigoy es sintomático. Como las células de insulina son aún insensibles, la glucosa se acumula con el exceso. Por lo tanto, se muestra en grandes dosis, sobrecargando los riñones. El mecanismo no afecta la causa de la diabetes (resistencia a la insulina), sino la consecuencia (exceso de glucosa). También es importante realizar pruebas a tiempo para prevenir la propagación de infecciones ".

Resumen

Con toda la variedad de métodos y medicamentos para el tratamiento de la diabetes tipo 2, quedan muchos problemas sin resolver.

  1. Diagnóstico tardío de la enfermedad (reduce la esperanza de vida en 5-6 años).
  2. Curso de diabetes progresiva independientemente de la terapia.
  3. Más del 50% no alcanza los objetivos terapéuticos y no retiene el control glucémico.
  4. Efectos secundarios: hipoglucemia y aumento de peso: el precio del control glucémico de calidad.
  5. Muy alto riesgo de eventos cardiovasculares (CVS).

La mayoría de los diabéticos tienen afecciones comórbidas que aumentan el riesgo de enfermedad cardiovascular: obesidad, hipertensión y dislipidemia. Reducir un kilogramo de peso o cambiar la circunferencia de la cintura en 1 cm reduce el riesgo de desarrollar IHD en un 13%.

La esperanza de vida en todo el mundo determina la seguridad cardiovascular. Estrategia para la reducción óptima del riesgo de SS:

  • Corrección de estilo de vida;
  • Modificación del metabolismo lipídico;
  • Disminución de la presión arterial;
  • Normalización del metabolismo de los hidratos de carbono.

Desde este punto de vista, el medicamento ideal debería proporcionar un control glucémico al 100%, bajo riesgo de hipoglucemia, un efecto positivo sobre el peso corporal y otros factores de riesgo (en particular, presión arterial alta, riesgo de enfermedad cardiovascular). En este sentido, Forsig cumple con todos los requisitos modernos: una disminución significativa en la hemoglobina glucosilada (de 1.3%), un bajo riesgo de hipoglucemia, pérdida de peso (menos 5.1 kg / año con persistencia durante 4 años), una disminución de la presión arterial (de 5 mm de mercurio). Los resultados combinados de dos estudios han demostrado que el perfil de eficacia y seguridad de Forsig en el tratamiento de diabéticos con diversas enfermedades concomitantes es bueno. Este es el medicamento más recetado (290 mil pacientes durante 2 años).

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